Stosowanie roślin leczniczych sięga czasów wcześniejszych, niż pisana historia ludzkości, która liczy około 5–5,5 tysiąca lat. Archeologiczne dowody wskazują, że pierwotni ludzie – zarówno neandertalczycy, jak i przedstawiciele Homo sapiens – wykorzystywali rośliny w celach terapeutycznych. Świadczą o tym znaleziska archeologiczne oraz analiza szczątków ludzkich. Wiedza ta rozwijała się w sposób instynktowny i była przekazywana ustnie, zanim została utrwalona w tekstach medycznych.
Chociaż leczenie roślinami znane jest od tysięcy lat, pojęcie fitoterapii pojawiło się dopiero na początku XX wieku dzięki francuskiemu lekarzowi Henriemu Leclercowi. Od tego czasu fitoterapia stopniowo przekształcała się z praktyki ludowej w dziedzinę naukową i może stanowić dziś pomost między tradycyjną medycyną a nowoczesną farmakologią.
Do XX wieku lecznictwo opierało się głównie na lekach naturalnych, z których większość miała pochodzenie roślinne. Lek naturalny to środek leczniczy, którego substancje czynne pochodzą z przyrody, a nie zostały wytworzone syntetycznie w laboratorium. W XIX wieku rozpoczęto izolowanie pojedynczych związków czynnych z surowców roślinnych – przykładem jest morfina, wyizolowana w 1804 roku z opium.
Rozwój chemii i technologii w XX wieku doprowadził do intensywnego rozwoju leków syntetycznych, co w dużej mierze wyparło tradycyjne leki roślinne z medycyny akademickiej. Warto zauważyć, że większość leków syntetycznych została opracowana w ciągu ostatnich 100 lat. Jednym z pierwszych i najsłynniejszych syntetycznych leków jest aspiryna, wprowadzona do użytku w 1899 roku.
Wyizolowanie salicyny (glikozyd alkoholu salicylowego) a następnie uzyskanie kwasu salicylowego i jego chemiczna modyfikacja do kwasu acetylosalicylowego, znanego jako aspiryna, były przełomowymi osiągnięciami w farmakologii, które pozwoliły na produkcję skutecznych i standaryzowanych leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Jednak fakt ten nie oznacza, że rośliny zawierające naturalne salicylany stały się zbędne.
Działania niepożądane aspiryny są dobrze znane. Dlatego rośliny salicylowe pozostają ważnym elementem zarówno tradycyjnej medycyny, jak i współczesnej fitoterapii, uzupełniającym i poszerzającym możliwości leczenia dostępne w medycynie bazującej na lekach syntetycznych. Salicylany roślinne są lepiej tolerowane, przykładowo wiązówka błotna pojawia się w tradycyjnych recepturach na chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy. Tymczasem aspiryna powoduje podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelit, może prowadzić nawet do krwawień z przewodu pokarmowego.
